المخدرات الموضعية Local Anesthetics

الكاتب : إدارة الموقع

On يناير 20, 2014

تعرف على مبادئ المخدرات الموضعية Local Anesthetics

التعريف

المخدرات الموضعية هي عوامل  تؤدي لفقدان إحساس عكوس في منطقة معينة من الجسم.
قطع الطريق على التوصيل العصبي من أجل التنبيه عن طريق سد (حصار) قنوات الصوديوم .
أول المواد المخدرة الموضعية كان الكوكايين استعمل من قبل
Carl Koller  عام  1884
اللددوكايين هو الأكثر شيوعاً من بين المخدرات الموضعية.
تصنف المخدرات الموضعية إلى أميدات (مثل الليدوكائين) أو استرات (مثلا البروكايين).
تعتبر أيضاً أسساً ضعيفة توجد في سوائل الجسم  على شكل شحنات.
يتم انتشارها عبر الأغشية الحيوية بوجود بيئة ذات باهاء قلوي.
تكون الأنسجة المصابة بالالتهاب حامضية عادة وذلك يعيق انتشار المخدرات الموضعية عبر الأغشية، وهكذا فإنها تكون اقل فعالية في هذه المناطق.

How local anesthesia affects nerves
How local anesthesia affects nerves

الحرائك الدوائية :

الامتصاص:

الكثير من العوامل تؤثر ليس فقط على الامتصاص ولكن أيضاً على مدة تأثير المخدر الموضعي: وهي تتضمن
.i التركيز
.ii الحجم الذي تم حقنه
.iii موقع التطبيق
.iv الفعالية
.v الانتشار إلى مواقع بعيدة عن مكان الحقن
.vi وجود المقبض الوعائي
.vii استقلاب المخدر في مكان الحقن.

الاستقلاب والإطراح :

المخدرات الموضعية من زمرة الاستر تتحلمه ( تستقلب بواسطة الحلمهة) بشكل أسرع من الأميدية وبالتالي فهي أقل فعالية.
المستقلبات المنحلة في الماء تطرح عبر البول

small fiber neuropathy
small fiber neuropathy

آلية عمل المخدرات الموضعية Mechanism of Action of L.A

عملها :

تعمل المخدرات الموضعية على مستوى أغشية الأعصاب وتستثير الخلايا كهربائياً من أجل:
.1 زيادة عتبة التنبيه اللازم من أجل بدء عمل العصب.
.2 إيقاف توصيل التنبيه على طول الألياف العصبية.
.3 يكون فعل المخدر أكبر على الأعصاب التي يتم التأثير عليها بشكل متكرر أثناء التخدير.
.4 الألياف العصبية الصغيرة بشكل عام تكون أكثر حساسية من الألياف الكبيرة لكن ليس دائماً.

local anesthetics mechanism of action
local anesthetics mechanism of action

فترة التنخدير:

تعتمد بشكل أساسي على فترة تعرض الأعصاب للمخدرات الموضعية.
جميع المخدرات الموضعية (ماعدا الكوكايين) إما أن تسبب توسع للأوعية أو ليس لها تأثير على دوران الدم في المنطقة
لذلك فإن المقبضات الوعائية مثل الأدرينالين تضاف إلى المخدرات الموضعية لتسبب التقبض الوعائي.
وذلك من أجل إقلال ورود الدم إلى موقع التطبيق, وبالتالي إقلال امتصاص المادة المخدرة
وبالتالي إطالة فترة عملها والإقلال من سميتها الجهازية.

التأثيرات الجهازية:

The Single Tooth Anesthesia
The Single Tooth Anesthesia


.1 على الجهاز العصبي المركزي: تسبب المخدرات الموضعية القلق, الرعاش, العصبية.
.2 على الجهاز العصبي المحيطي:
تثبط النقل المشبكي عند نقطة الوصل العصبي العضلي.
تخدير النخاع الشوكي يزيد من الحركة الحوية للسبيل المعدي المعوي
التخدير فوق الجافية أو الموضعي لا يؤثر بشكل جدّي على تقلصات الرحم أثناء المخاض.
.3 على الجهاز القلبي الوعائي: المخدرات الموضعية ينقص قوة التقلصات القلبية وتنقص التحريض بالتالي الحصيل القلبي.
.4 على الدم: الكميات الكبيرة من البريلوكائين تؤدي إلى تراكم نواتج استقلابه التي تحول الهيوغلوبين إلى ميثهيموغلوبين وبالتالي ازرقاق المريض مع خطورة كبيرة لدى مرضى الجهاز القلبي الوعائي أو التنفسي.
.5 التأثيرات الموضعية: بالنسبة للمرضى وأطباء الأسنان فإن
زمرة الاستر قد أثبت وجود ردود أفعال تحسيسة أكثر من الأميدات
زمرة الأميد أقل إحداثاً لردود الفعل التحسيسة
.6 تأثيرات أخرى:اختلاطات عصبية كتأذي الألياف العصبية عن طريق إبرة التخدير أو الانضغاط.

طرق الإعطاء Routes of Administration

. i موضعياً: على الأغشية المخاطية للأنف, الفم, الشجرة القصبية – الرغامية، والإحليل.
. ii بالارتشاح: الحفن تحت الجلد في مكان الجراحة باستعمال أقل تركيز مؤثر ممكن.
. iii التخدير الناحي: يتضمن الحقن فوق الجافية وضمن النخاع الشوكي.

Routes of Administration of Local Anesthetics
Routes of Administration of Local Anesthetics

الاستخدامات السريرية للمخدرات الموضعية Clinical Uses of L.As

بشكل علاجي: للسيطرة على الألم المركزي قبل وبعد العمل الجراحي أو من اجل الإجراءات الجراحية البسيطة (السنية مثلاً)
تشخيصي: لتحيد موقع وسبب الألم.
إنذاري (توقعي): للتنبؤ بآثار قطع العصب أو الضرر الواقع على العصب.
للسيطرة على اضطراب النظم: الإعطاء الوريدي للبروكائين اميد و الليدوكائين للسيطرة على اضطراب النظم القلبي
موضعياً: لتأخير المخاض المبكر.

المخدرات الموضعية من زمرة الاستر Ester Local Anesthetics

Ester linkage
Ester linkage


. I البروكائين:
غير فعال موضعياً, ذو فعالية قليلة وفترة التأثير قصيرة.
. II الكلوروبروكائين:
أكثر فعالية, أقل تأثيراً من حيث الزمن لكن أقل سمية من البروكائين.
. III التتراكائين:
أكثر فعالية, أطول تأثيراً من حيث المدة وأكثر سمية من البروكائين.
. IV البنزوكائين:
لا يمتص، يستخدم موضعياً على الأغشية المخاطية والجلد.
. V الكوكايين:
يتم استخراجه من أوراق شجرة إريثروكسيلون الكوكا
منبه للجهاز العصبي المركزي يسبب النشوة واليقظة النفسية وعدم التعب.

المخدرات الموضعية من زمرة الاميد Amide Local Anesthetics

Structure of amide local anaesthetics
Structure of amide local anaesthetics


. I الليدوكائين:
أكثر المخدرات الموضعية استخداما بواسطة جميع الطرق. وعادة بالارتشاح الموضعي.
فعاليته قليلة وفترة تأثير قصيرة لكن أكثر سرعة وأطول تأثيرا من البروكائين.
. II المبيفاكائين:
أكثر سرعة وأطول تأثيرا من الليدوكائين
. III البوبيفاكائين:
أكثر سرعة وفعالية و سمية من الليدوكائين
. IV الايتدوكائين:
أكثر سرعة وأطول تأثيرا من الليدوكائين
يستعمل من أجل التخدير الناحي
. V سينكوكائين:
يعتبر أكثر المخدرات الموضعية سمية وتأثيراً
. VI البريلوكائين:
متوسط الفعالية والتأثير
أقل سمية من الليدوكائين.