ماهي المنومات والمركنات SEDATIVE – HYPNOTICS

الأدوية المضادة للقلق

الدواء المركّن يزيل القلق ويهدئ المريض دون التدخل بالوظائف العقلية أو الحركية. أما الدواء المنوم فهو يزيل القلق ويسب الخمول تعتمد درجة التركين أو التنويم أو التخدير العام على الجرعة المقدمة للشخص. فزيادة جرعة الدواء المركن قد تؤدي إلى نوم المريض والزيادة أكثر من ذلك قد تسبب التخدير العام وحتى السبات والموت. تعتبر البنزوديازيبينات هي الأصناف الرئيسية من هذه الزمرة من الأدوية تتضمن الأصناف الأخرى؛ الباربيتورات، البوسبيرون، وغيرها.

القلق

يعتبر معقداً من المشاعر الشخصية التي تتضمن: التوتر، التخوّف، الخوف، الانزعاج، وأفكار غير واضحة. أما التظاهرات على المستوى السلوكي فتتضمن: ارتعاش، توتر العضلات، عدم الارتياح، سرعة التنفس، زيادة معدل ضربات القلب، أعراض معدية معوية.

البنزوديازيبينات BENZODIAZEPINES – BDZ

الحركيات الدوائية:

الامتصاص:

تمتص هذه الزمرة عبر الفم، وتعتبر فعالة. يمكن إعطاء الديازيبام والميدازولام ضمن الوريد. ولكن معظم بقية البنزوديازيبينات لا تعطى فموياً. كما أن الديازيبام والكلورديازيبوكسيد لا يعطيان عضلياً.

التوزع:

يعتبر الديازيبام أسرع توزعاً ضمن الجهاز العصبي المركزي من الكلورديازيبوكسيد واللورازيبام. كما أن العقاقير القابلة للانحلال في الدسم يمكنها أن تعبر الحاجز المشيمي.

آليات العمل:

أماكن التأثير : تتضمن قشرة الدماغ، مراكز النوم، الدماغ المتوسط، أنظمة الحركة في المخيخ.
التأثيرات العاجلة للبنزوديازيبينات
.1التركين
.2استرخاء العضلات الهيكلية
.3النوم
.4زوال القلق
.5فقد الذاكرة التالي لتقديم العقار
.6مضاد اكتآب
.7التخدير انخفاض معدل التنفس: عند جرعات أعلى مما هو في الحالات المعتادة.
التأثيرات المزمنة للبنزوديازيبينات قد يتطور التحمل لدى المريض كعاقبة للتغير في معدل الاستقلاب أو لتغير استجابة الجهاز العصبي المركزي للعقار. كما يؤدي الانسحاب المفاجئ من المعالجة بالبنزوديازيبينات إلى قلق وأرق شديدان.
الاستخدامات السريرية: .1إزالة القلق .2إزالة الأرق .3يعطى قبل التخدير العام من أجل التركين وإحداث فقد مؤقت في الذاكرة .4لمعالجة الصرع .5تدبير متلازمات الانسحاب من الكحول والباربيتورات .6مرخي عضلي .7أثناء بعض الإجراءات الطبية مثل التنظير

اختيار العقار المناسب

Choice of sedative-hypnotic

يعطى التيمازيبام و تريازولام والف لورازيبام في حالات القلق الحاد ( فهي عقاقير ذات فترة تأثير قصيرة) ولكن في حالات القلق المزمن يتطلب الأمر إعطاء عقاقير تبقى تراكيزها لفترة طويلة في الدم مثل الكلورديازيبوكسايد والذي يعطى لمرة واحدة وقت النوم يعطى الديازيبام و الكلونازيبام مرخيات عضلية في حالات الإصابة بالصرع.

التأثيرات المعاكسة:

الحادة:
.1تثبيط مفرط للجهاز العصبي المركزي
.2هلوسة لدى بعض المرضى
.3ألم في مكان الحقن الوريدي للديازيبام أو الحقن العضلي للورازيبام
المزمنة:
.1ضعف وظائف التفكير والذاكرة
.2زيادة الوزن
.3لم يتم إثبات التسب بالأورام المسخية لدى الجنين ولكن يحذر استخدامها لدى الحوامل
.4التحمل والاعتماد الفيزيائي

التداخلات الدوائية:
←لهذه العقاقير تأثيرات تآزرية مع المثبطات الأخرى للجهاز العصبي المركزي مثل الكحول الباربيتورات.
←يزيد الاريثروميسين من التراكيز الدموية تريازولام

البوسبيرون BUSPIRONE

يعتبر البوسبيرون عاملاً فعالاً مضاداً للقلق يستخدم في اضطرابات القلق المعممة
التأثيرات الدوائية: يزيل القلق دون تثبيط واضح للجهاز العصبي المركزي في الجرعات العلاجية
التأثيرات المعاكسة: ( في حال زيادة الجرعة)
-دوخة، أرق، عصبية، غثيان، صداع، ألم صدري، طنين، تعب

الباربيتورات BARBITURATES

لا تعبر معظم الباربيتورات الآن مركنات أو منومات. يستخدم الفينوباربيتون في معالجة الصرع. بينما يعتبر ثيوبنتون الصوديوم مخدراً عاماً يعطى وريدياً.

الباربيتورات المركنة والمنومة:

الحركيات الدوائية:
الامتصاص: تعتبر حموضاً ضعيفة قابلة للانحلال بالدسم وبالتالي تمتص بسرعة بعد إعطائها عبر الفم التوزع:
–تمتاز بتوزع واسع
–وكذلك إعادة توزع سريعة
–تستطيع عبور المشيمة وتثبيط التنفس لدى الجنين.
الإطراح: يتم طرح المستقلبات المنحلة بالماء عبر الكلية.
آليات التأثير:
تكبح الباربيتورات تحرير النواقل العصبية المحرضة.
وتحدث تثبيطاً غير انتقائي معمم في الجهاز العصبي المركزي
تعزز كذلك ارتباط البنزوديازيبينات بمستقبلها

التأثيرات العاجلة: .1التركين والتنويم .2التخدير  .3مضادة للصرع

التأثيرات المعاكسة:

( ترتبط بزيادة الجرعة)
.1خمول، وتغيّم عقلي أثناء النهار.
.2سبات مع تثبيط تنفسي ووهط قلبي وعائي، وموت محتمل مع زيادة الجرعة
.3الاستخدام المتكرر للباربيتورات يؤدي إلى التحمل والاعتماد الفيزيائي.
أسباب تفضيل استخدام البنزوديازيبينات على الباربيتورات المركنة:
. I مدى علاجي نسبي أعلى البنزوديازيبينات
. II لا توجد لديها تفاعلات دوائية جدّية مع أدوية أخرى
.IIIإ مكانية منخفضة لتطوير الاعتماد الفيزيائي.

عوامل أخرى متنوعة Miscellaneous Agents

حاصرات بيتا الأدرينالية:
مثل البروبرانولول؛ الذي يزيل القلق ويكبح الأعراض الودّية والحركية المميزة للقلق
مضادات الاكتئاب: مثل مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقة؛ التي تزيل الأرق وتعالج القلق المصاحب للاكتئاب
مضادات الهيستامين: تستخدم بشكل واسع كأدوية منومة لكونها تزيد كمية وفترة النوم.
مركنات أخرى (أقل شيوعاً من البنزوديازيبينات)
.i كلورال هيدرات .ii بارا ألدهايد .iii غلوتيثيميد .iv ميبروباميت .v هيدروكسيزين