كان أول من استخدم الـ Prontosil Rubrum هو Domagk عام 1935. ضد إنتان متسبب عن المكورات العقدية.
وهو عقار يستقلب إلى السلفوناميدات ويعتبر بالتالي مضاداً حيوياً.
ثم تم اكتشاف وتركيب العديد من السلفوناميدات قد دعيت بأسماء مختلفة أول الأمر من قبيل: SULPHONAMIDES SULFONAMIDES
SULFA DRUGS.
آلية العمل:
تعتبر السلفوناميدات موقفة لنمو الجراثيم وبالتالي تعتبر دفاعات المريض مهمة من أجل إتمام القضاء على الجراثيم عند استخدام السلفوناميدات لوحدها.
لقد طورت العديد من الجراثيم مقاومة ضد هذه العقاقير، ولكنها في الوقت الحالي تستخدم بالتزامن مع التريميثوبريم.
أما التريميثوبريم فهو يكبح تركيب الحموض النووية الخاصة بالجراثيم.
الحركيات الدوائية:
. I السلفوناميدات التي تمتص بشكل جيد: sulfamerazine, sulfadiazine, sulfadimidine sulfaisoxazole
(تستخدم في إنتانات السبيل البولي)
.II السلفوناميدات غير قابلة للانحلال (أقل امتصاصاً أو لا تمتص) Pthalylsulfathiazole
.III السلفوناميدات مديدة التأثير Sulfadimethoxine sulfamethoxypyridazine
-تمتص بشكل جيد، تعطى مرة واحدة في اليوم
. IV السلفوناميدات ذات التأثير المتوسط الفترة: Sulfamethoxazole يعطى مرتين في اليوم
. Vالسلفوناميدات ذات التأثير المديد جداً: Sulfadoxine
الاستخدامات السريرية:
. I خارجياً: لا تطبق على الآفات الجلدية خوفاً من حدوث الحساسية، كما أنها لا تعتبر فعالة جيداً
يطبق على الحروق، سلفاديازين الفضة والذي يحرر السلفاديازين ببطء
عينياً: محلول 10 – 30% من مركب sulfacitamide في إصابات التراخوما الحادة
. II فموياً:
في التهاب القولون التقرحي يستخدم sulfasalazine
يستخدم Pthalylsulfathiazole في حالات الإسهال الناجمة عن الجراثيم الهوائية
.III جهازياً:
تعطى عن طريق الفم لعلاج التهابات السبيل البولي التي لم تستجب لعلاجات أخرى (ومن الأفضل أن تعطى مع التريميثوبريم)
كما تستخدم للحصول على تأثير جهازي في التراخوما العينية أو إصابات السبيل التنفسي الناجمة عن الإنتان بالكلاميديا.
التأثيرات المعاكسة:
الحساسية
ظهور الكريستالات غير المستقلبة من العقار في الدم والبول
تأثيرات على الجهاز المولد للدم: فقد المحببات، فقر دم، نقص صفيحات الدم
ملاحظة:
يعطى Sulfadoxine + Pyrimethamine كعقار مضاد للملاريا. ويسمى (FANSIDAR)
التريميثوبريم TRIMETHOPRIM
لا يعتبر من السلفوناميدات
يعطى مع السلفوناميدات، مؤدياً لفعل تآزري
يخلط مع sulfamethoxazole بعقار يدعى ‘Cotrimoxazole’
الحركيات الدوائية:
يعطى فموياُ ويمتص بشكل جيد
يعطى مرتين في اليوم
يطرح عن طريق الكلية
يتركز في سوائل البروستات والمهبل التي تعتبر أكثر حموضة من غيرها. وبالتالي يعطي مفعولاً أكبر قي هذه المناطق.
الاستخدامات السريرية:
يؤثر بشكل كبير على العصيات سلبية الغرام:
.1إنتانات السبيل البولي
.2التهاب الأمعاء بالـ Shigella
.3الحمى التيفية بالسلمونيلا
.4الإنتانات التنفسية والتهاب السحايا لدى الأطفال بالـ H. influenza
.5التهاب البلعوم بالمكورات البنّية
.6التهاب الرئة بالمتكيسة الكارينية لدى مرضى الإيدز مثبطي المناعة.
اسباب فشل المعالجة بالصادات :
عدم تحديد العامل الممرض
ظهور مقاومة جرثومية تجاه الصاد
عدم اختيار الصاد المناسب
نقص كمية الدواء ( كما وتوترا ومدة )
عدم وصوله للأنتان بالمقدار المجدي
خطأ في المشاركة الدوائية ( جمع بين مثبط وقاتل )
( كل صادة تكلف 300 مليون $ )